أوركاسين
قطرة عين مضاد حيوى قاتل للبكتيريا واسع الطيف
التركيب :
يحتوى الملليلتر الواحد على :
مادة فعالة : لوميفلوكساسين 3 مجم فى شكل هيدروكلوريد 3.31 مجم
السواغ : جليسرول 26 مجم ثنائى صوديوم اديتات 0.1 مجم وهيدروكلوريد صوديوم 1 عيارى كمية كافية وماء للحقن حتى 1 ملليلتر
مادة حافظة : كلوريد البنوالكونيوم 0.02 مجم
الخواص :
لوميغلوكساسين وهو مشتق ثنائى التفلور من الكينولون ومثبط لجيريز البكتريا وفعال ضد البكتريا الموجبة الجرام والسالبة الجرام وتكون السمية الحادة للوميفلوكساسين منخفضة عقب استعمالة جهازيا وموضعيا فى العين ويعوق لوميفلوكساسين العمليات المرتبطة بحمض DNA البكتيرى مثل اطوار بدء واطالة وانهاء تنسخ واستنساخ وترميم حمض DNA والجزئ المستهدف من الكينولونات هو الوحدة الفرعية أ من انزيم الجيريز البكتيرى توبوايزوميريز 2 ومن خلال تكوين مركب ثابت بين الكينولون وبين الجيريز الكامل الرباعى الاقسام A2 B2 تتعطل وظائف الانزيم مما يؤدى الى القتل السريع للبكتريا الحساسة ولم يشاهد حتى الوقت الحالى حدوث نقل للمقاومة عبر البلازميد ومعدل حدوث المقاومة من خلال الطفرات التلقائية اقل من 10-8 الى 10-9 اى فى نفس النطاق مثل سائر الكينولونات وقد جاء ايضا فى التقارير حدوث مقاومة متبادلة مع الكينولونات الاخرى ولكن ليس مع اى مجموعة اخرى من المضادات الحيوية ولاتوجد دراسات سريرية متاحة بشان الفاعلية فى حالات العدوى بالكلاميديا
المجال المضاد للجراثيم :
يشمل المجال المضاد للجراثيم البكتريا الموجبة والسالبة الجرام كما هو وارد فى تقارير الدراسات المختلفة فى الزجاج وقد اظهرت احدى التحليلات الخلفية المبنية على الطور 2 والطور 3 من الدراسات السريرية حساسية الجراثيم التالية :
الجراثيم الحساسة ( MIC 90< 4 ميكروجرام / ملليلتر)
الموجبة الجرام : المكورة العنقودية الجلدية والمكورة الذهبية والعصوية والوتدية
السالبة الجرام : برأنهاميلا كاتاراليس وانواع السينيتوبكتر وألكاليجينس فيكاليس وانواع النيسيريا المعوية وانواع الفلافوبكتريوم وهيموفولي انفلونزا وكلبسيلا وموراكسيلا وبروتياس وسودوموناس ايروجينوزا وانواع السودوموناس وانواع السيراشيا
الجراثيم اللاهوائية : بروبيونوبكتريوم اكنيس
الجراثيم المتوسطة الحساسية : MIC 90> 16 ميكروجرام/ملليلتر وكلوستريديوم ديفيسيل والبكتريا المتفطرة والفطريات
حركية الدواء :
فى الارانب ادى الاستعمال الموضعى ل50 ميكرولتر من محلول يحتوى على 0.3% من لوميفلوكساسين الموسوم بالكربون الى النتائج التالية
القرنية 15 دقائق التركيز 55.68 ميكروجرام – مكافئ/جم
الملتحمة 15 دقائق التركيز 11.39 ميكروجرام- مكافئ/جرام
الرطوبة المائية 60 دقائق 7.58 ميكروجرام – مكافئ/ جرام
فى الدراسات على الحيوانات بلغت المستويات فى الدموع بعد استعمالين كل منهما 50 ميكرولتر 0.3% لوميفلوكساسين 7-27 ميكروجرام / ملليلتر بعد 6 ساعات وحتى بعد 24 ساعة كانت كمية المشاهدة اكثر من 3 ميكروجرام / ملليلتر وعلى الرغم من ان هذة النتائج لايمكن نقلها مباشرة الى العين الانسانية لان فسيولوجيا القرنية والنفاذية عبر القرنية تختلف اختلافا جوهريا فى الارانب عنها فى الانسان الا انة قد تم اثبات نفاذية لوميفلوكساسين عبر قرنية الانسان وفى الانسان كانت التركيزات 1.3-2.7 ميكروجرام/ ملليلتر موجودة فى الحجرة الامامية بعد 90-180 دقيقة من الاستعمال الموضعى غير ان هذا التركيز قد لايكون كافيا لعلاج الالتهاب الداخلى للعين ويكون الامتصاص الجهازى منخفضا جدا عقب الاستعمال الموضعى لقطرة العين 0.3% لوميفلوكساسين فعقب استعمال نقطتين 4 مرات يوميا لمدة اسبوعين كانت المستويات فى الدم اقل من حد الاكتشاف 0.005 ميكروجرام / ملليلتر
دواعى الاستعمال :
انواع العدوى البكتيرية وتشمل التهاب الملتحمة والتهاب الجفون والتهاب الملتحمة والجفون الناجم عن الجراثيم الحساسة للوميفلوكساسين
الجرعة/الاستعمال :
البالغون والاطفال اكبر من سنة واحدة توضع نقطة واحدة 2-3 مرات يوميا فى كيس الملتحمة السفلى وعند بداية العلاج يجب ان يكون الاستعمال اكثر تكرارا وذلك بان توضع 5 نقط خلال 20 دقيقة او نقطة واحدة كل ساعة على مدى 6-10 ساعات ومدة العلاج 7:9 ايام
موانع الاستعمال :
فرط الحساسية تجاة المكون الفعال او السواغ او الكينولونات وفى الدراسات على الحيوانات وردت تقارير عن حدوث سمية مفصلية فى الجرذان الصغيرة بالجرعات العالية 300 مجم/كجم ولكن ليس بالجرعات المنخفضة 100 مجم/كجم ويؤدى الاستعمال الموضعى حتى مع الامتصاص الكامل الى جرعة اجمالية تبلغ فقط حوالى 2 مجم/يوم وبذلك تكون الجرعة اليومية القصوى لكل كجم فى حدود 20-50 ميكروجرام/كجم تقريبا اى اقل من حد السمية المفصلية ولم يلاحظ حدوث اثار مناوئة فى الاطفال المشتركين فى الدراسات السريرية وعلى الرغم من ان هذة البيانات محدودة
الاحتياطات :
قد يؤدى العلاج الطويل الامد بالمضادات الحيوية الى زيادة حدوث العدوى الفطرية الثانوية او الى تشجيع نمو البكتيريا غير الحساسة وقد وردت تقارير عن حدوث بعض حالات منعزلة من السمية الضوئية عقب الاستعمال الجهازى ولكن ليس عقب الاستعمال الموضعى العينى للوميفلوكساسين ومع ذلك فيجب تجنب التعرض الزائد لضوء الشمس او للموجات فوق البنفسجية اثناء العلاج بأوركاسين
الحمل والارضاع :
عقب استعمال جرعات جهازية مرتفعة من لوميفلوكساسين 50-100 مجم/كجم شوهدت تغيرات فى الفقرات الذيلية فى جنين الارنب وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات انة بعد الاعطاء الجهازى للجرعة 20 مجم/كجم يعبر لوميفلوكساسين الحاجز المشيمى ويفرز فى لبن الام ولاتوجد دراسات سريرية متاحة بشان استخدام قطرة العين لوميفلوكساسين اثناء الحمل او الارضاع فى الانسان لذلك لاينبغى استعمال الدواء الا اذا كان الفائدة تفوق المخاطرة الكامنة على الجنين او على الرضيع فئة الحمل : ج
التاثيرات الدوائية :
لغرض تجنب نقص الفعالية لاينبغى استعمال المستحضرات العينية المحتوية على معادن ثقيلة مثل الزنك خلال 15 دقيقة قبل وبعد استعمال اوركاسين ولا ينبغى استعمال المضادات الحيوية العينية الكابحة للبكتيريا فى نفس الوقت مع قطرة العين اوركاسين ولم يتم وصف اى تاثيرات اخرى حتى الان
تجاوز الجرعة :
لاتوجد من الناحية العملية اى مخاطرة بحدوث اثار مناوئة نتيجة للتناول العارض بالفم حيث ان الزجاجة التى تحتوى على 5 ملليلترات من محلول قطرة العين تحتوى فقط على 15 مجم من لوميفلوكساسين وفى حالة التناول الجهازى قد يكون من المناسب عمل تروية للمعدة فى الاطفال الصغار لتقليل المزيد من الامتصاص
ملحوظة للمرضى الذين يرتدون عدسات لاصقة :
لاينبغى ارتداء العدسات اللاصقة اثناء وجود عدوى بالعين عند الاستعمال المشترك بنوعين او اكثر من المستحضرات العينية يجب السماح بمرور 5 دقائق على الاقل بين الادوية لغرض تجنب ازالة الدواء
العمر الرفى :
يمكن استعمال قطرة العين اوركاسين حتى تاريخ الانتهاء على العبوة ويجب اغلاق الزجاجة جيدا بعد الاستعمال مباشرة وتحفظ فى درجة حرارة الغرفة وبعيدا عن الضوء ولاتستخدم القطرة لمدة اطول من شهر بعد فتح الزجاجة
العبوة :
زجاجة بقطارة 5 ملليلتر
انتاج :
شركة اوركيديا للصناعات الدوائية – مدينة العبور – مصر
