إنكونت
تولتيرودين تارتاريت 4 مجم
أقراص
: التركيب
يحتوى كل قرص على 4 مجم تولتيرودين تارتاريت
: الخواص
انكونت هو مثبط لمستقبلات الماسكارين
: حركية الدواء
: الامتصاص
– المنطقة اسفل المنحنى للتولتيرودين ممتد المفعول لجرعة 4 مجم يوميا تعادل مثيلتها للتولتيرودين سريع المفعول 2 مجم مرتين يوميا
– تركيز الذروة واقل تركيز للتولتيرودين الممتد المفعول تعادل 75% و 150% من مثيلتها للتولتيرودين سريع المفعول على التوالى
– يظهر اعلى تركيز للتولتيرودين الممتد المفعول فى البلازما بعد ساعتين الى ست ساعات من تناول الجرعة
: تاثير الطعام
لا يؤثر الطعام على حركية التولتيرودين ممتد المفعول
: التوزيع
يتصل التولتيرودين بصورة كبيرة ببروتينات البلازما وتركيزات التوليتوريدين غير المتصلة ببروتينات البلازما تتراوح بين 3.7% +0.13% فوق التركيز المحقق فى الدراسات الاكلينيكية ومشتق ال 5 هيروكسيمثيل لا يتصل بنسبة كبيرة مع بروتينات البلازما وتركيزات الجزء غير المتصل بالبروتينات تتراوح مابين 36%+ 4%
: الايض
– عقب التناول بالفم يتم تايض التولتيرودين على نطاق واسع فى الكبد بواسطة انزيمات السيتوكروم بى 450 ينتج عن عمليات الايض والمشتق الفعال 5 هيدروكسى ميثيل و المزيد من الايض يؤدى الى تكوين مشتقات 5 حمض الكاربوكسلك ون -دى الكايليتد حمض الكاربوكسلك اللذان يمثلان 51% +14% و 29% +6.3% على التوالى من المشتقات الموجودة فى البول
: الاخراج
– عقب تناول جرعة 5 مجم و 77% من الجرعة يتم اخراجها فى البول و 17 % فى البراز فى غضون 7 ايام
اقل من 1% من الجرعة يتم اخراجها دونما تغيير
5%- 14% من الجرعة يتم اخراجها على هيئة المشتق الفعال 5 هيدروكسى مثيل
: التفاعلات الدوائية
** فلوكستين
لا حاجة لتعديل الجرعة عند تناول كلا من الانكونت والفلوكستين متزامنين والادوية المؤيضة بواسطة مجموعة انزيمات سيتوكروم بى 450 ولا تحدث مع تولتيرودين تداخلات دوائية اكلينيكية ملحوظة مع الادوية التى تتايض بفعل انزيمات السيتوكروم بى 450 ومثبطات مجموعة انزيمات سيتوكروم بى 450 مثل مضادات الفطريات من مجموعة الازول مثل اتراكونازول وميكونازول او المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد مثل ايريثرومايسين وكلاريثرومايسين او السيكلوسبورين او الفينبلاستين قد تؤدى الى زيادة تركيزات البلازما للتولتيرودين
**الوارفارين
فى الاشخاص الاصحاء وجد ان تناول تولتيرودين 4 مجم لمدة 7 ايام مع جرعة واحدة من الوارفارين 25 مجم فى اليوم الرابع لا تؤثر على زمن البروثرومبين ولا على معدلات معامل التجلط رقم 7 كما لاتؤثر ايضا على الحركية الدوائية لمدة الوارفارين
**اقراص منع الحمل
تولتيرودين 4 مجم ليس له تاثير على الحركية الدوائية لاقراص منع الحمل
** مدرات البول
تناول التولتيرودين بجرعة تصل الى 8 مجم لمدة 12 اسبوع مع احدى مدرات البول مثل الاندباميد وتريامتيرن وبندروفلومثيازيد ومثيلكلوروثيازيد وهيروكلوروثيازيد وفيروزاميد لم يؤثر على تخطيط رسام القلب الكهربائى
: دواعى الاستعمال
يستخدم الانكونت لعلاج النشاط الزائد للمثانة البولية ومايصاحبه من اعراض كالرغبة الملحة والمتكررة فى التبول ولعلاج حالات التبول اللاارادى الناتج عن انقباضات مفاجئة للعضلة العاصرة للمثانة وحالاتة المصحوبة بتكرار حدوث الرغبة الملحة فى التبول
: نواهى الاستعمال
الاحتباس البولى
انسداد القناة الهضمية
ارتفاع ضغط العين الجلوكوما
حساسية للدواء او احدى مركباتة
: الاحتياطات
يجب استعمال الانكونت بحذر
مع مرضى الانسداد الملحوظ فى سريان البول من المثانة وذلك لخطورة حدوث احتباس فى البول
مع مرضى ضيق فم المعدة السفلى خشية من حدوث انسداد فى القناة الهضمية
مع المرضى الذين يعالجون من ارتفاع ضغط العين الجلوكوما
الجرعة المناسبة لمرضى القصور الشديد فى وظائف الكلى والكبد هى 2 مجم تولتيرودين ممتد المفعول يوميا
: الحمل
يصنف التولتيرودين على انه من الفئة ج نسبة للحمل ويستعمل اثناء الحمل فقط عند الضرورة
: الرضاعة
يجب تجنب تعاطى دواء انكونت لدى السيدات اللاتى يقمن بالارضاع
: الاطفال
لم يتم بعد التاكد من فاعلية المستحضر عند استخدامة مع الاطفال
: المسنين
لايوجد فرق فى الامان مابين استخدام المستحضر لدى المرضى من المسنين اومع اولئك الاصغر سنا
: الاثار الجانبية
كسائر مثبطات مستقبلات الماسكارين فان دواء انكونت قد يتسبب فى حدوث بعض الاعراض غير المستحبة مثل : جفاف فى الفم وصداع وامساك والدوار والغثيان والم البطن واحتباس البول وجفاف العين
: الافراط فى الجرعة
الافراط فى الجرعة يحدث تاثير مركزى حاد معاكس لتاثير الاستيل كولين ويجب علاجة بناء على هذا
: الجرعة
الجرعة الموصى بها هى 4 مجم يوميا وتخفض الجرعة الى 2 مجم يوميا بناء على تحمل واستجابة المريض
: التخزين
يحفظ فى درجة حرارة اقل من 30 درجة مئوية بعيدا عن ضوء الشمس المباشر
: العبوة
علبة تحتوى على 3 شرائط بكل شريط 10 اقراص مقسمة
يحفظ بعيدا عن متناول ايدى الاطفال
: انتاج
شركة ادويا ش.م.م العاشر من رمضان
مصر
