DEPosiLiN 1.2
Enjektabl Toz lceren Flakon
Steril-Apirojen
FORMOLO
Her bir flakon 1.200.000 IV benzatin benzflpenishin (penisilin G benzatin), 1 mg simetikon, 9 mg mannitol, 25 mg polividon ve 75 mg SUSUZ trisodyum sitrat i~erir. C6z0cO amput Enjeksiyonluk su 3 mL.
FARMAKOLOJIK OZELLlKLER Farmakodinamik Ozellikle
Benzilpenisilin, penisiline hassas mikroorganizmalann aktif 9O§alma d6nemi sCrresince bakterisit bir etki g6sterir. Hucre duvannm mukopeptid yaprsmm biyosentezini inhibe eder. StafilokokJann bircok susunu lceren penistltnaz ureten bakterilere karsr etkili degildir. Benzilpenisilin penisilinaz ureten sustar dtsmdaki diger stafilokoklara, streptokoklara ve pnomokoklara karst yOksek in-vitro aktivite g6sterir. Diger duyarli mikroorganizmaJar Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia,
Actinomyces bovis, Streptobacillus monititormis, Listeria monocytogenes ve leptosplratardrr. Treponema pal/idumda benzilpenisilinin bakterisit etkisine son derece duyarhdtr.
Farmakokinetik Ozellikler
8enzatin benzilpenisilin oldukc;a dU!iuk bir <;Qzunurtuge sahip oJdugundan intramuskuler enjeksiyon olarak uygulandl9lnda enjeksiyon yerinde bir depo olusturur, buradan yavasca sahrur ve benzilpenisiline hidroliz olur. 8u yavas emilimin ve hidrolizin birsonucu olarak diger parenteral penisilinlere kryasla daha dU!iuk fakat uzun suref kan seviyeleri saglar. Eri~kinlere…..3DJ).OOO unite benzatin benzilpenisilin uygulanmasml takiben 4 ila 5 gun suren
unite/mL kan seviyelerine ula~lllr. BenzerKafl sevwele~nitetik-uygulamadaR–1.0_gun soma ve 1.200.000 unitelik uygulamadan 14 gun sonraya kadar sabit kahr. Pik plazma konsantrasyonuna ulasma surest yaklasrk 24 saattir.
Benzilpenisilinin yaklastk % 60’1 serum proteinlerine baglanlr. IlaC ce~itli dokulara farkh miktarlarda daglllr. 80breklerde en yuksek seviyelerde bulunurken, karaciqer, den ve barsaklarda daha du~uk miktarlarda
bulunur. Diger dokulara ve spinal stvrya ise ojdukca du~uk oranJarda penetre olur. Nonnal bObrek fonksiyonlan olanlarda ilac tilbuler yoUa seraue aunr, Yeni doganlarda, kucuk cocuklarda ve bObrek fonksiyonlan bozukoian kisilerde atmm olduk<;a yavaslar.
ENOIKASYONLARI
DEPOSILlN 1.2 EnjektabfToz lceren Flakon, benzilpenisiline duyartr mikroorganizmalann neden oldugu enfeksiyonlarm tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriyolojik testlerve klinik cevaplarta yonlendtrltmetldtr.
A!iaglda belirtilen enfeksiyonJar, yeterli dozdaki Intrarnuskuler benzatin benzilpenisiiine genellikle cevap verirler:
– Streptokok enfeksiyonlan; ust solunum yollanrun hafifve orta siddetteki enfeksiyonlan
– Zuhrevi enfeksiyonlar; sifiliz, yaws, bejel ve pinta 8enzatin benzilpenisilinin profitaktik amacla kullanlldlgl durumlar:
Akut eklem romatlzmasr ve/veya romatizmal kokenli chorea. Benzatin benzilpenisilin ile profilaksi, bu durumlann nuksunu onlemede etkilidir. Aynca, akut glomenJlonefrit ve romatizmal kalp hastallgmJ takiben de profilaktikolarak kutlarultr.
KONTRENOIKASYONLARI
Penisilinlere asrn duyarllgl bilinen klsilerde kontrendikedir.
UYARILAR/ONLEMLER
Benzatin benzilpenisilin sadece verilen endikasyonlar lcin kullarulmandrr. Penisilin tedavisi goren hastalarda ciddi ve bazen de fatal sonuclar veren asm duyartrk (anafilaktik) reaksiyonlan kaydedilmistir. Bir penisilin tedavisi uygulamadan once hastamn penisilinler, sefalosporinlerve diger alerjenlere onceden esm duyamk reaksiyonlan olup olmadlgl arastmlmahdir. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde ila<; ahmr kesilmeli ve uygun bir tedaviye 9!:!£ilmelidir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin lie acu bir tedaviyi
gerektirir. Gereginde oksijen, lntravenoz steroknerve-treve yolfanntn acrk tutufmasr i~in intLibasyon uyqutanrnahdrr. Arter veya sinir icine veya yakrruna enjekte edllmez. OEPoslLlN ve diger penisilin preparatlannm kazaen direkt arter icine veya yakrruna hlzll enjeksiyonu sonucunda, kahct paraliz ile birtikte carpraz miyelit, ekstremitelerin yakm bclumunde ve parmaklarda amoutasyonu gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve cevresinde nekroz ve deri dokuntuler! ile sonuclanan ciddi norovaskuter tahribata neden otaomr. Bu tip etkiler kalca, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de kaydedllrnistir.
vanhsukta intravaskuler uygulama sonucu kaydedilen diger ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin
distal veya proksimalinde ekstremitenin renk degi!iimi (solgunluk, lekeli gorOnum veya siyanoz) ve bunu takiben kebarcrk olusumu: au ejcstremtteoe.anteror ve/veya posterior bOlgenin fasyotomisini gerektiren
siddetli odem olusumudur. Boyle birdurum bir uzman mOdahalesini gereictirir.
Penisilin preparatlannm uylugun on-dl~ krsmmda ayrn bOtgeye tekrar1anan intramiiskuler enjeksiyonlannJ takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi kaydedilmistir, Sinire veya yakmma yepuen enjeksiyonlar kahc: norolojik hasar meydana getirir. Streptokok enfeksiyonlannda uygulanan tedavinin doz ve suresinin orqanlzmayr yak etmek ic;n yeterli olmasi gerekir. Tedavinin tamamlanmasim takiben durumu degerlendirmek icin kultOr almmahdtr,
Antibiyotiklerin uzun sureli kutlamlrnasi, funguslar da dahll duyarti olmayan organizmalann uremeelnl artrrebmr. Sir silperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli onlemter almrnahdrr,
Hamilelerde ve emziren annelerde kullamrm (Hamilelik kategorisi B):
Insanlar Ozerindcyapdan-98h~malarda hamilelik…sure_~ fetus uzerinde herhangi bir advers etki gozlenmemi!itir. Buna ragmen, birtedbirolarak gerekli olmadrkca kullanifmamahdii’: – Benzilpenisilin, anne sutune de qecer. Su nedenle emziren annelerde kullarurm gerekiyorsa dikkatle uyqulanmahdtr,
YAN ETKILER/ ADVERS ETKILER
Diger penisilinlerde de oldugu gibi, ozellikle penisilinlere karsr asm duyarllQI olan klsllerde veya qecmlslnde alerji, astrm. saman nezlesi veya Ilrtiker olan hastalarda duyarhk reaksiyonlan meydana gelebilir. Sifilizin diger tedavilerinde de oldugu gib;, Jarisch-Herxheimer reaksiyonu kaydedilmlstir. Parenteral benzilpenisilin uygulamaslyla su advers reaksiyonlar kaydedllmlstlr:
Asm duyarhk reaksiyonlan; deride krzankhk (makUlopapOler erupsiyondan eksfoliyatif dermatite kadar). urtiker, laringeal odem. ates. eozinofili; digerserum hastailgl benzeri reaksiyonlar (u~ume, ates, odem, eklem agnsl ve haJsizlik); anafilaksi. Ortiker, diger deri d6kOntOleri ve serum~a$tallglna benzer reakeiyenlae-anfihlstamlnikler vegerel<lyO”fsa sistemik kortiRosteroidlene kontrol altma alrnabilir. Bu tip reaksiyonlarm meydana gelmesi halinde, tedavi edilen durum hayan tehdit ediyorsa ve ancak __
benzilpenisilin tedavisiyle dOzeltilebiliyorsa doktorun kararma g6re ilaca devam edilir, ya da edilmez. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarepinefrin, oksijen ve IV steroidlerin acn kullarnrmm gerektirir.
Hematolojik reaksiyonlar : Hemolitik anemi, 16kopeni, trombositopeni
Norclojik reaksiyonlar : N6ropati
Orogenital reaksiyonlar : Nefropati
BEKLENMEYEN BIR ETKI G()ROLDO~ONDE DOKTORUNUZABA$VURUN~~ ~
ILAc: ETKILE$MELERI
Tetrasiklin, penisilinin bakterisidal etkisini antagonize edebileceginden dolayr bu ilae;larm birlikte kullamrmndan kacmrlmahdrr. Penisilin ve probenesit birlikte kul1anrldrklan zaman, penisilinin bObrek tObOllerinden sekresyonu kompetitif olarak inhibe edilir, anum hizt yavastar ve sonucta g6rOnDr daglhm haemi azalarak penisilinlerin kandaki seviyeleri artar ve etktleri uzar.
KULLANIM ~EKLI ve DOZU
Enjektabl Toz lceren Flakon ie;in 5 mL enjeksiyoriluk su ceklnlz. Flakonu ba~a~agl cevirerek enjeksiyonluk suyu kuwetle icine enjekte ediniz. Su ilavesi sirasmda ve sonrasmda sOspansiyon homojen oluncaya kadar devamf calkatanmah ve sOspansiyon haztrtandtktan sonra bekletltmeden kutlarulrnahdrr. Bir defada kuilamtrnayan ktstrn atrhr. Enjeksiyon icin uygun adale seclldlxten ve enjekt6r1e adaleye girildikten sonra piston geri ceklterek
2·3 saniye beklenir ve enjekt6rde kan e;ekildigini g6stereeek bir renk degi~ikligi olup olmadrglna bakrhr, Herhangi blr renk degi~ikligi kan damanna girildigini gesterdiginden, boyle bir durumda enjektor adaleden cekilerek baska bir yere yeniden dlkkatle girilmelidir. Enjektorden kan veya renk degi~imi olmamasi halinde, ~Innga muhteviyatr yava~e;a enjekte edilmelidir. Yavas enjeksiyon sirasmda enjeksiyon yerinde slddetll ve ani agrr olusuyorsa enjeksiyona devam edilmemelidir. Derin intramUskOler enjeksiyon halinde kalcanm ust dl~ kadranma uygulanrr. 8ebeklerde ve kOe;Ok cocuklarda uylugun midlateral bolqesi tercih edilmelidir. Dozlarrn tekrarlanmasr halinde enjeksiyon yeri
degi~tirilmelidir. Doktor taratmdan baska sekllde onerilmedi?li takdirde;
Ost-solunum yolununAgrubu streptokok enfeksiyonlan [ern. farenjit):
Eriskinler lcln : 1.200.000 Onitelik tek enjeksiyon halinde
Cocuklaricin : 900.000 Onitelik tek enjeksiyon halinde
8ebekler ve 27 kg’ln altrndaki cocuktar icln: 300.000·600.QQQiinitelik tek enjeksiyonhalinde Sifiliz: Primer, seconder ve latent Late (tersiyer ve norosifiliz] Konjenital Yaws, bejel ve pinta Profilaksi
– 2.400.000 unile lekdoz
– 2.400.000 unite tekdoz 7 gOn ara ile ue; defa
– 2 yasm alllndaki cocuklar icin, 50.000 unitelkg (vucut agtrltgt)
2-12 ya~ arasmdakilericin doz eriskinlerin dozaj tablosuna gore ayarJanrr.
: 1.200.000 Onite tek birenjeksiyon halinde
:Akut eklem romatizmasr ve glomerOlonefrit lcln. akut bir n6beti takiben ayda
birkez 1.200.000 Oniteveya heriki haftada bir600.000 unite verilebilir.
DOZAI>IMI veJEDAVlsl
Asm dozda kullarulmasi halinde penisilin n6romOski.iler hiperirritabilite ve konvi.ilsif n6beUere neden olabilecek potansiyele sahiptir.
SAKLAMA KD$ULLARI
25°C’nin altrnda oda stcakhqmda saklayrruz. lsidan ve nemden koruyunuz.
Doktora darusmadan kullarulmarnahdtr, cocuuann uiasarnayacaklan yerde ve ambalajrnda saklaymrz.
TlcARI TAKDIM I>EKLI veAMBALAJ IO;:ERlill
1 Flakon 1.200.000 unite benzatin benzilpenisilin
1 Ampul (c;:6zucu) 3 mLenjeksiyonJuk su ve prospektOs He birlikte
plYASADA BULUNAN DI~ER FARMASOTIK DOZAJ ~EKILLERI
DEPOslLlN 2.4 Enjektabl Toz lceren Flakon
DEPOslLlN 6.3.3 Enjektabl Toz lceren Flakon
Ruhsat Tarihi: 07.10.1993
Ruhsal No: 166/29
Recete ile satrhr.
Prospektus onay tarihi: 02.02.2006
Ruhsalsahibiveiirelimyeri:
i.E ULAGAY-
iLA(: SANAVii TURK A.~.
Topkapt – iSTANBUL
059727035-05-DA